三十一、速碧林

赵燕京

通用名称：

低分子肝素钙注射液

功能主治：

​本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血凝块形成。

用法用量：

腹壁皮下注射（以下注射剂量以"AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU"表示）：

1. 血液透析时预防血凝块形成：应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者，可根据其体重使用下列起始剂量：体重小于50kg，50～69kg，大于或等于70kg者分别给予0.3ml，0.4ml，0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时，应根据最初血透观察到的效果进行调整，再给予小剂量本品。

2. 预防血栓形成

普通手术，每日0.3ml，皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2～4小时给予（但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用）。

骨科手术（常规麻醉），第一天术前12小时，术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXaIu/kg。术后第2，3天每天给药40AXaIu/kg，术后第4天起每天给药60AXaIu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。

3. 治疗用药

对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定，一般每日用量为184～200AXaIu/kg，分2次给予（即92～100AXaIu/kg bid），每12小时给药一次，持续10天。实际应用时可参考下述推荐用量。

剂 型：

注射剂

不良反应：

出血倾向低，但用药后仍有出血的危险，本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹)；罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

禁 忌：

1. 对本品过敏者（过敏反应症状与普通肝素钠相同）禁用；

2. 急性细菌性心内膜炎患者禁用；

3. 血小板减少症，在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。

注意事项：

1. 不能用于肌肉注射（肌注可致局部血肿）。硬膜外麻醉方式者术前2～4小时慎用；

2. 对下列患者要慎用并注意监护（因为可能发生过敏反应或出血）：有过敏史者；有出血倾向及凝血机制障碍者，如：胃、十二指肠溃疡，中风，严重肝、肾疾患，严重高血压，视网膜血管性病变，先兆流产；已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。

3. 治疗前应进行血小板计数，本品较少诱发血小板减少症，但仍有可能在用药5～8天后发生，故应在用药初1个月内定期血小板计数。

成份：

本品主要成份低分子量肝素钙。

性状：

本品为无色或淡黄色澄明液体。

孕妇及哺乳期妇女用药：

妊娠初3个月或产后妇女使用本品，可能增加母体出血危险，须慎用。

儿童用药：

有用于儿童(6～16岁)血液透析的报道。

老年用药：

由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感，故使用本品期间可能易出血，须注意。

药物相互作用：

本品与非甾体类抗炎镇痛药，水杨酸类药，口服抗凝药，影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意，因这些药物可加重出血危险性。

药理作用：

低分子量肝素钙（以下简称本品）是一种新型的抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依赖性抗血栓形成药，其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性，血浆中凝血酶（即因子Ⅱa）活性与血凝关系密切，因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5～5.0，而普通肝素为1.0左右，因此，本品对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物，和纤溶酶原活化物，不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用，可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次，一般不需实验室监测。本品无三致（致突变，致畸胎，致癌）毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的LD50分别为1655mg/kg和3764mg/kg。