<p class="ql-block">人们渐渐知道、水蛭要靠吸食动物成人类的血液为生。直到1884年遇见了英国科学家海克拉夫特(Hayeraf)、才稍减人们对水蛭的憎恶之情。海克拉夫特首先发现了欧洲医蛭咽喉部具有水溶姓抗凝血物质。1904年C·雅各比(C·Jacoby)成功地从欧洲医蛭中分离出抗凝血的有效成分，并将这种物质命名为“水蛭索(Hirudin)"而直到20世纪50年代，德国科学家马克沃德特(Markwardt)才将这种物质从水蛭唾液中成功地分离出来。至此，人类才真正发现水蛭是其中的主要生物成分水蛭索对人体治病发挥了特别重要的作用。这个时候人类开始把目光转向如何开发使用天然水蛭素来为人类健康服务。</p><p class="ql-block">许多人也许知道水蛭，或者至少见过水蛭，但是对于水蛭素可能有些陌生，十分熟悉了解水蛭素的人那就更少了。什么是水蛭素呢?它与我们生活与健康有什么关系呢?</p><p class="ql-block">水蛭是一种动物，而水蛭素是水蛭及其唾液腺中提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65-66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的凝血酶天然特异抑制剂。凡是从水蛭(不管是野生水蛭还是人工养殖水蛭)提取出来由65~66个氨基酸组成的这种结构的生物活性物质就是水蛭素也就是天然水蛭素，是相对人工合成或者重组而言的，没有注明“天然”两字的水蛭素一般是指天然水蛭素。</p><p class="ql-block">用个简单的比喻来说就是:水蛭就是相当于用来提取黄金的金矿，水蛭素是金矿经过提炼出来后加工生产出来的黄金。知道金矿和黄金的差别就可以知道水蛭和水蛭素的差别了，也就可以理解水蛭和水蛭素其价值的差距有多大了。水蛭无论是干品还是活品，每公斤顶多就是几百元而已，可是从水蛭中提取出来的水蛭素每公斤的价格是几十万元，若是纯度更高一些的水蛭素每公斤可以达到上千万元的价格。</p><p class="ql-block">实践中人们发现，吸血水蛭的药用价值、精华集中在水蛭的唾液中。1955年，德国科学家马克·沃德特把这种物质从吸血水蛭的头部唾液腺及其所分泌的唾液中分离出来，成为水蛭素纯品。从此，各国科学家们开始进行水蛭素基础生化和药理学的研究。至今60年过去了，各国医学、科学家的研究成果反复证明:水蛭素是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然抗凝血酶物质，在清除血液垃圾、抗凝血、溶解血栓方面是无可争辩的、举世公认的世界冠军。医学研究还证明:天然水蛭素是一种低分子天然多肽，含有人体不能合成的7种氨基酸。多肽是具有小分子、全吸收、不产生代谢物、不消耗人体能量的特点，能自由进出细胞，给细胞输送补充营养和排除毒素垃圾。</p><p class="ql-block">20世纪60年代进一步发展了天然水蛭素的分离和纯化技术，得出水蛭素由65或者66个氨基酸残基组成，分子量为7000道尔顿。在低于70℃的环境温度下都能保持活性，它溶于水，能够阻止血液中纤维蛋白的凝固，抑制凝血酶与血小板的结合，有极强的溶解血</p><p class="ql-block">栓作用。因此它能够缓解动脉壁痉挛，降低血液粘稠度，减轻高血</p><p class="ql-block">压症状，有效防治心脑血管疾病。另外，它还能够扩张血管，增进血液循环量，加快术后伤口众合。还有大量研究表明，作为直接抗凝血酶的药物，在治疗心肌梗死病例中，水蛭素比其他间接抗凝剂可使总的心肌梗死死亡率降低11%。从抗凝方面讲，水蛭素不仅可以代替肝素，甚至比肝索的表现还要好，可以大大减少出血并发症。所以，水蛭素被称为当今世界上最强的抗凝血和溶栓物质、当之无愧。</p><p class="ql-block">20世纪70年代确证了肽链的组成和一级结构。20世纪80年代完成了二级和三级结构分析。N端有3个二硫桥，使N端肽链绕迭成密集型核心环肽结构。C端富含酸性氨基酸残基，具有亲水性。游离在分子表面。肽链中部还有一个由pro-lys47-pro组成的特殊序列，不被一般蛋白酶所降解。</p><p class="ql-block">天然水蛭素是由65-66个氨基酸残基组成的单链多肽，其分子量为7000道尔顿，不含精氨酸、甲硫氨酸和色氨酸。6个半胱氨酸组成的3个二硫桥位于肽链的头部N端区域，对分子的榭型可能起稳定作用。酸性氨基酸集中在尾部C端区域，在C末端的最后9个氨基酸残基中有5个酸性氨基酸(故又称酸性多肽)，并有一个硫酸</p><p class="ql-block">化的酪氨酸，为阻止凝血酶与纤维蛋白的识别位点，产生抗凝作用其中63位酪氨酸的硫酸化提高了水蛭素与凝血酶的结合能力，增强了其抗凝作用的特异性。肽链中部还有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列，是水蛭素与凝血酶结合的催化位点，不被一般的蛋白酶所降解，这个特殊的结构在水蛭素与凝血酶的相互作用中具有重要的功能。</p><p class="ql-block">目前许多介绍水蛭素的相关论文或者书籍认为，温度和酸碱性会影响水蛭素的活性。但是根据我们的实验反复测试:水蛭素异常稳定，单纯温度升高到100摄氏度，15分钟内不影响其活性，在强酸pH3和强碱pH13的条件下超过8个小时，水蛭素活性几乎没有什么变化，只有碱性条件下加热才失活，在pH13条件下80摄氏度处理15分钟活性完全损失。在体内，水蛭素可抗胰蛋白酶水解，经</p><p class="ql-block">胃蛋白酶和糜蛋白酶消化后，N端核心区未被破坏，依然有很高的</p><p class="ql-block">抗凝活性，可见水蛭素完全可以做成一种口服健康食品或者药品。</p><p class="ql-block">天然水蛭素活性超强，科学家通过实验证明:把1克纯天然水</p><p class="ql-block">蛭素放到5000公斤水里，还能使5000公斤的水保持活性。这是一</p><p class="ql-block">件多么令人欢欣鼓舞的发现啊!天然水蛭素能够快速溶解和清除人</p><p class="ql-block">体血毒、血栓，疏通人体经络、微循环，供给细胞营养，排除垃圾，</p><p class="ql-block">这不就是鸡肝实验的亚力士·卡理罗博士生前一直苦苦寻求了 34年</p><p class="ql-block">的人体营养液吗?可以为人类找回被血毒、微循环堵塞夺走的50年</p><p class="ql-block">寿命。</p>